Differenza chiave - Alteplase vs Tenecteplase
L'infarto miocardico (MI) è uno stato cardiovascolare causato dall'ostruzione delle arterie. Il blocco è spesso il risultato di un coagulo di sangue che si forma attraverso l'aggregazione piastrinica causata dalla trombosi. Esistono diversi farmaci usati per trattare questa condizione che possiede un'attività trombolitica. Alteplase e Tenecteplase sono due di questi farmaci usati per trattare l'MI e per rimuovere i coaguli di sangue. Entrambi i farmaci sono attivatori del plasminogeno tissutale. La differenza fondamentale tra Alteplase e Tenecteplase è il meccanismo di produzione del farmaco. Alteplase è prodotta glicosilando una serina proteasi mentre tenecteplase è prodotta dalla modificazione complementare del DNA (cDNA) dell'attivatore del plasminogeno tissutale mediante glicosilazione a basi differenti.
CONTENUTI
1. Panoramica e differenza chiave
2. Che cos'è Alteplase
3. Che cos'è Tenecteplase
4. Somiglianze tra Alteplase e Tenecteplase
5. Confronto fianco a fianco - Alteplase vs Tenecteplase in forma tabulare
6. Riepilogo
Cos'è Alteplase?
Alteplase, noto anche come attivatore del plasminogeno tissutale (TPA), è un farmaco approvato dalla Food and Drug Administration (FDA). Il suo peso molecolare è di circa 70 kDa. Alteplase è una serina proteasi che viene prodotta modificando la proteina mediante glicosilazione. Alteplase ha due forme principali in base al numero di catene che possiede; forma a due catene e forma a una catena. Esiste originariamente nella forma a una catena, ma una volta esposto alla fibrina viene convertito nel suo dimero o nella forma a due catene.
Il meccanismo della sua azione si basa sulla proprietà della fibrinolisi. Alteplase una volta somministrato, si lega alla rete di fibrina del coagulo e attiva il plasminogeno per produrre più plasmina. La plasmina, a sua volta, ha la capacità di degradare la rete di fibrina. Pertanto, anche il coagulo o il trombo formato viene degradato.
Il legame di Alteplase alla fibrina avviene tramite il dominio Kringle 2 e il dominio a forma di dito della proteina fibronectina. Una volta che il plasminogeno è attivato, l'Alteplase è in grado di rompere il legame arginina / valina per degradare il plasminogeno.
Figura 01: infarto miocardico
Alteplase è utilizzato principalmente per eliminare i coaguli di sangue durante l'infarto miocardico acuto e altri stati cardiovascolari. Inoltre, Alteplase viene utilizzato anche per eliminare i coaguli di sangue nei cateteri. Alteplase è anche esposto a condizioni allergiche e se assunto in caso di sovradosaggio, il processo di coagulazione del sangue può essere inibito e può provocare un sanguinamento eccessivo.
Cos'è Tenecteplase?
Tenecteplase è anche un farmaco che agisce come attivatore del plasminogeno tissutale ed è approvato dalla FDA. Il peso molecolare di Tenecteplase è di circa 70kDa. La struttura di Tenecteplase è piuttosto complessa. Questo farmaco proteico geneticamente modificato viene modificato in diversi residui dalla glicosilazione. È possibile identificare tre sostituzioni di amminoacidi durante il processo di ricombinazione.
- Sostituzione di treonina 103 con asparagina (Thr103Asn)
- Dominio Kringle 1 - Sostituzione di Asparagina 117 con glutammina (Asn117Gln)
- Dominio della proteasi - Sostituzione della tetraalanina
Poiché questi aumentano la natura polare della proteina, queste modifiche aumentano la capacità del farmaco di eliminare il plasma più facilmente e quindi aumentando la stabilità del farmaco. Queste modifiche aumentano anche l'emivita del farmaco. La via principale di eliminazione del farmaco può essere effettuata attraverso il fegato. Tenecteplase agisce sul plasminogeno e degrada il plasminogeno per formare la plasmina, che a sua volta inizierà l'attività trombolitica di degradazione del trombo o del coagulo sanguigno. Tenecteplase si lega al dominio kringle 2 e si scinde al legame arginina / valina per degradare il plasminogeno.
Questo farmaco viene somministrato per via endovenosa. Può produrre effetti collaterali e portare a complicazioni emorragiche. Pertanto, la somministrazione del dosaggio accurato è molto importante.
Quali sono le somiglianze tra Alteplase e Tenecteplase?
- Entrambi agiscono come attivatori del plasminogeno tissutale e sono coinvolti nella fibrinolisi
- Entrambi i farmaci provocano la degradazione del trombo, noto come trombolisi.
- Entrambi i farmaci sono proteasi modificate dalla glicosilazione.
- Entrambi i farmaci hanno un peso molecolare più vicino a 70 kDa.
- Entrambi i farmaci vengono somministrati per via endovenosa.
- Entrambi i farmaci si legano al dominio kringle 2 della fibrina e scindono al legame arginina / valina.
- Entrambi i farmaci vengono escreti attraverso il fegato dal processo di disintossicazione.
- Entrambi i farmaci possono portare a complicazioni e sanguinamento eccessivo se viene somministrato il dosaggio sbagliato.
Qual è la differenza tra Alteplase e Tenecteplase?
Articolo diff. Al centro prima della tabella
Alteplase vs Tenecteplase |
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| Alteplase è un attivatore del plasminogeno tissutale che è una serina proteasi glicosilata. | Tenecteplase è un plasminogeno tissutale che viene modificato tramite glicosilazione in tre casi con conseguente sostituzione degli amminoacidi. |
| Specificità per la fibrina | |
| Alteplase ha una specificità relativamente bassa per la fibrina rispetto a Tenecteplase. | Tenecteplase ha un'elevata specificità per la fibrina. |
| Metà vita | |
| Alteplase ha un'emivita relativamente inferiore a Tenecteplase. | Tenecteplase ha un'emivita più lunga. |
Riepilogo: Alteplase vs Tenecteplase
Sia l'Alteplase che il Tenecteplase sono attivatori del plasminogeno tissutale che si legano alla rete di fibrina e attivano la degradazione del plasminogeno. Pertanto, entrambi i farmaci sono proteasi. Alteplase è modificato dalla glicosilazione ed è una serina proteasi. Tenecteplase viene modificato a tre livelli dalla glicosilazione. Entrambi i farmaci sono coinvolti nel trattamento dell'infarto miocardico acuto e nell'eliminazione dei coaguli di sangue. Pertanto, un eccesso di questi farmaci potrebbe portare a un aumento della trombolisi con conseguente eccessivo sanguinamento. Pertanto, è necessario prestare attenzione nella somministrazione del farmaco a pazienti con complicazioni cardiovascolari anormali. Questa è la differenza tra Alteplase e Tenecteplase.
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