Differenza chiave - Farmaci agonisti vs antagonisti
Gli oppioidi sono farmaci che includono sia droghe illegali che droghe prescritte. Gli oppioidi agiscono come antidolorifici ma possiedono molti effetti collaterali malsani se presi in overdose. Il meccanismo degli oppioidi può essere spiegato da due meccanismi: il meccanismo agonistico e il meccanismo antagonista. Pertanto, i farmaci possono essere principalmente suddivisi in farmaci agonisti e farmaci antagonisti. I farmaci agonisti sono farmaci in grado di attivare i recettori nel cervello quando si legano al recettore, determinando il pieno effetto degli oppioidi. I farmaci antagonisti si legano ai recettori nel cervello e bloccano il legame degli oppioidi ai recettori, inibendo così l'effetto dell'oppioide. La differenza fondamentale tra agonisti e antagonisti è il loro meccanismo controattivo. Gli agonisti producono azioni mentre gli antagonisti inibiscono le azioni.
CONTENUTI
1. Panoramica e differenza chiave
2. Cosa sono i farmaci agonisti
3. Cosa sono i farmaci antagonisti
4. Somiglianze tra farmaci agonisti e antagonisti
5. Confronto affiancato - Farmaci agonisti vs antagonisti in forma tabulare
6. Riepilogo
Cosa sono i farmaci agonisti?
Un farmaco agonista è una sostanza chimica che imita il ligando naturale del recettore cerebrale specifico. Pertanto il legame del farmaco agonista produce un effetto biologico simile a quello del ligando naturale. L'agonista si lega allo stesso sito di legame di quello del ligando naturale. Pertanto, in assenza del ligando naturale, i farmaci agonisti sono in grado di fornire la risposta completa o parziale. Esempi di farmaci agonisti includono eroina, ossicodone, metadone, idrocodone, morfina e oppio. Alcuni dei quali, come l'eroina, sono dichiarati illegali. Questi farmaci portano sollievo dal dolore. Dosi forti possono avere molti effetti collaterali legati alla respirazione, insufficienza d'organo, sonnolenza e intorpidimento.
Figura 01: meccanismo dei farmaci agonisti e antagonisti
Tipi di farmaci agonisti
Esistono due tipi principali di farmaci agonisti;
- Farmaci agonisti a legame diretto
- Farmaci agonisti di legame indiretto
I farmaci agonisti di legame diretto o gli agonisti completi sono in grado di legarsi direttamente al sito di legame specifico del recettore. Questo sito di legame è il sito in cui il ligando naturale si lega in condizioni normali. Ciò determina una risposta più rapida poiché si lega direttamente al recettore e attiva la segnalazione cerebrale. Esempi sono la morfina e la nicotina.
I farmaci agonisti di legame indiretto sono anche definiti agonisti parziali, sono farmaci che aumentano il legame del ligando naturale al recettore per determinare un effetto. Questi farmaci danno risposte ritardate. Un esempio di un agonista del legame indiretto è la cocaina.
Cosa sono i farmaci antagonisti?
I farmaci antagonisti sono farmaci che inibiscono gli effetti del ligando naturale. Il ligando naturale può essere un ormone, un neurotrasmettitore o un agonista.
Tipi di farmaci antagonisti
I farmaci antagonisti possono essere di tre tipi principali.
- Antagonisti competitivi
- Antagonisti non competitivi
- Antagonisti irreversibili
Figura 02: meccanismo dei farmaci antagonisti
I farmaci antagonisti competitivi sono farmaci che hanno la capacità di legarsi al sito di legame originale e inibire il legame del ligando naturale. Ciò è dovuto alla forma dell'antagonista che imita il ligando naturale. L'aumento della concentrazione del ligando può sopprimere l'effetto dell'antagonista competitivo.
I farmaci antagonisti non competitivi agiscono in modo allosterico, dove si legano a un altro sito diverso dal vero sito di legame. Il legame dell'antagonista non competitivo provocherà un cambiamento conformazionale nel recettore che inibirà il legame del vero ligando.
I farmaci agonisti irreversibili si legano fortemente al recettore attraverso legami covalenti. Ciò modificherà in modo permanente il recettore impedendo il legame del ligando. Esempi di farmaci antagonisti includono naltrexone e naloxone. Molto spesso questi farmaci vengono utilizzati per inibire gli effetti di droghe dannose come la cocaina e l'eroina che sono farmaci agonisti.
Quali sono le somiglianze tra farmaci agonisti e antagonisti?
- Entrambi sono farmaci chimici che possono legarsi ai recettori nel cervello.
- Entrambi funzionano in modo controattivo.
- Entrambi possono essere principalmente di due tipi: droghe illegali o farmaci prescritti dal medico.
- Entrambi sono specifici verso i recettori.
- Entrambi sono indicati come analgesici.
- Entrambi possono causare manifestazioni dannose per la salute se assunti in overdose.
Qual è la differenza tra farmaci agonisti e antagonisti?
Articolo diff. Al centro prima della tabella
Farmaci agonisti vs antagonisti |
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| I farmaci agonisti sono i farmaci che sono in grado di attivare i recettori nel cervello quando si legano al recettore, determinando il pieno effetto del ligando. | I farmaci antagonisti sono i farmaci che si legano ai recettori nel cervello e bloccano il legame dei ligandi ai recettori, inibendo così l'effetto del ligando. |
| Effetti | |
| I farmaci agonisti stimolano l'azione. | I farmaci antagonisti inibiscono l'azione. |
| Risposta | |
| La risposta è causata quando l'agonista si lega al sito di legame. | La risposta è impedita quando l'antagonista si lega al sito di legame. |
| Tipi | |
| Esistono due tipi di farmaci agonisti; Farmaci agonisti a legame diretto e farmaci agonisti a legame indiretto. | Esistono tre tipi di farmaci antagonisti; Farmaci antagonisti competitivi, farmaci antagonisti non competitivi e farmaci antagonisti irreversibili. |
Riepilogo - Farmaci agonisti vs antagonisti
I farmaci agonisti e antagonisti funzionano in un meccanismo controattivo. I farmaci agonisti aumentano l'efficacia del legame naturale del ligando, regolando così l'effetto del ligando. Al contrario, i farmaci antagonisti riducono l'effetto del ligando legandosi al recettore e bloccando il recettore dal legarsi al suo recettore. Questa è la differenza fondamentale tra farmaci agonistici e farmaci antagonisti. Entrambi gli scenari hanno effetto nell'alleviare il dolore e quindi agiscono come potenziali antidolorifici. Alcuni farmaci come la morfina sono prescritti e legali per essere utilizzati sotto controllo medico, mentre alcuni sono illegali (eroina).
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