Il differenza fondamentale tra gli inibitori nucleosidici e nucleotidici della trascrittasi inversa è che gli inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa devono essere fosforilati dalle chinasi cellulari dell'ospite mentre gli inibitori nucleotidici della trascrittasi inversa non devono essere sottoposti a fosforilazione iniziale.
La trascrittasi inversa è un enzima che converte la molecola di RNA in ssDNA. HIV e retrovirus possiedono questo enzima per sintetizzare ssDNA dal loro genoma di RNA all'interno della cellula ospite. Pertanto, è possibile prevenire le infezioni da HIV e altri retrovirus inibendo l'attività dell'enzima trascrittasi inversa, prevenendo così la sintesi dei genomi virali e la moltiplicazione virale. Gli inibitori della trascrittasi inversa sono una classe di farmaci antiretrovirali usati per trattare questo tipo di infezioni virali. Questi farmaci prendono di mira l'enzima della trascrittasi inversa e ne prevengono l'azione catalitica, bloccando la sintesi del DNA dall'RNA virale. Gli inibitori nucleosidici e nucleotidici della trascrittasi inversa sono due tipi di farmaci. Questi inibitori sono molto importanti, soprattutto nei trattamenti dell'AIDS.
