La differenza fondamentale tra i bloccanti neuromuscolari depolarizzanti e non depolarizzanti è che i bloccanti neuromuscolari depolarizzanti agiscono come agonisti del recettore dell'acetilcolina mentre i bloccanti neuromuscolari non depolarizzanti agiscono come antagonisti competitivi.
I bloccanti neuromuscolari sono comunemente usati per il rilassamento dei muscoli scheletrici. Sono anche chiamati miorilassanti scheletrici. Bloccano la trasmissione neuromuscolare alla giunzione neuromuscolare (giunzione tra neurone e muscolo). Di conseguenza, il muscolo non si contrae e rimane rilassato. I farmaci bloccanti neuromuscolari sono utili negli interventi chirurgici. Esistono due tipi di agenti bloccanti neuromuscolari che funzionano a una giunzione neuromuscolare. Sono bloccanti neuromuscolari depolarizzanti e non depolarizzanti. I bloccanti neuromuscolari depolarizzanti funzionano come agonisti del recettore dell'acetilcolina. Al contrario, i bloccanti neuromuscolari non depolarizzanti funzionano come antagonisti competitivi. Gli agenti bloccanti neuromuscolari sono generalmente analoghi strutturali dell'acetilcolina.